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DBCO-VC-PAB-MMAE,二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-单甲基奥瑞他汀E的物理性质
发布时间:2025-08-07     作者:wyh   分享到:
货产品称谓称:DBCO-VC-PAB-MMAE,二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-单甲基奥瑞他汀E的物理防御特性一、物理防御化学性质外观设计:乳白色或淡蓝色液态(具体的背景色依色度及自动合成新工艺而异)。充分均匀溶解性:水可溶性:低(约0.05–0.1 mg/mL),需能够 有机质高沸点溶剂(如DMSO)助溶。充分容剂:不溶氯仿、二氯甲烷气体、DMSO、DMF等化学性质/非化学性质容剂。减慢液溶解完性:需加入外表可溶性剂(如Tween 80)或有机化学容剂(如10% DMSO)助溶。平衡性:pH固确定:在pH 5–8规模内固定,强氧化剂(pH <3)或酸性(pH >10)将会造成DBCO或PAB成分受损。热不稳定可靠性处理性:中高温(>40°C)有机会影起DBCO环弹力产生或MMAE生物衰竭,需阴凉超低温存放(推薦-20°C)。空气防氧化的保持稳相关性:MMAE含硫醚键,需逃避强空气防氧化的剂(如过空气防氧化的氢)。

DBCO-VC-PAB-MMAE,二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-单甲基奥瑞他汀E

二、想法差向异构与用1. 表面抗原制剂偶联(ADC)本质管理机制反馈性质:DBCO与叠氮化物(SPAAC):不能自己铜崔化剂,环境温度下与抗原外表的叠氮化物呈现基团更快体现,组成保持稳定的1,2,3-三唑环。VC-PAB连入子酶切:在肿癌内部溶酶体中,企业核蛋白酶(Cathepsin B)特喜欢的人识别图片VC二肽并崩裂,施放PAB-MMAE;PAB自生物降解组成部分进几步裂解,施放催化活性MMAE。软件举例:ADC类药物剂量化学合成:DBCO-VC-PAB-MMAE与叠氮化物修饰语的单克隆抗原(如抗CD30抗原)运用,转变成ADC类药物剂量(如Brentuximab Vedotin的相近物)。靶向冶疗恶性肺部肿癌冶疗:ADC进行抵抗能力活性朋友根据恶性肺部肿癌体癌细胞外表面抗原,内吞后发出MMAE,克制微管汇聚,促进恶性肺部肿癌体癌细胞凋亡。2. 长处高靶向治疗性:DBCO介导的弹窗化学上完成免疫抗体与肿瘤药物的有效、特情人偶联,变少脱靶致毒。无线拼接子安稳的性:VC-PAB无线拼接子在动脉血中安稳的,禁止早点产生MMAE,调低控制系统致癌性。高效抗*瘤:MMAE的血细胞毒活力性是传统性放化疗药物剂量(如紫杉醇)的100–1000倍,正相关增加缓解使用效果。和谐温馨警告:仅中用教育科研,不要中用身体科学实验!wyh


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