CY5.5-Rapamycin,CY5.5标记雷帕霉素的合成路线
CY5.5-Rapamycin,CY5.5标记图片雷帕霉素的合并路线规划
CY5.5标记雷帕霉素是一种结合了近红外荧光染料CY5.5与雷帕霉素(Rapamycin)的功能化分子,主要用于生物成像、靶向药物递送及药代动力学研究。雷帕霉素为大环内酯类免疫抑制剂,结构复杂,含有多个反应位点,如羟基、酯基及双键等,具备较高的生物活性和水疏性。通过将CY5.5染料偶联至雷帕霉素分子,不仅赋予其可视化能力,同时保持其生物活性,为药物的追踪和定量分析提供有力手段。
电学结构设计优缺点雷帕霉素的分子式中分为几个羟基,各举C-40部位的羟基一般被用在符号位点。CY5.5当做氰ine类近红外染剂,框架特征分为磺酸基和产甲烷的NHS酯基团,也可以与雷帕霉素的羟基完成酯化不起作用抓好共价连到。该符号途径也可以抓好荧光基团稳固悬挑脚手架,同一删去雷帕霉素的框架特征系统性及海洋生物吸附性。镶嵌路线地图雷帕霉素羟基防护及产甲烷自动合成步骤中先要需对雷帕霉素的数个羟基确定取舍性庇护,实用的庇护基收录三氟甲基甲氧基甲基(MOM)或叔丁基二甲基硅烷(TBDMS),尽可能的防止发动机组升温止非特情人反应迟钝。没过多久,在有机溶剂如干燥的的二氯丁烷(DCM)或二甲基甲酰胺(DMF)中,借助N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)和N-羟基苯甲酰胺(NHS)催化活性目标值羟基形成了催化活性酯里边体。CY5.5-NHS酯的化学合成商业性的消费或自动炼制配有NHS酯基的CY5.5颜料,以确保其可与滋养羟基或自由氨基反馈。该颜料普通呈棕色,配备良好的水溶解性和稳定可靠性。偶联表现将活性的雷帕霉素与CY5.5-NHS酯在无水经济条件下混合型,生理反响迟钝体系建设中放入设计碱(如三乙胺)以催进酯化或酰胺化生理反响迟钝。生理反响迟钝时般为12-24小时内,温度因素调控在室内温度至40°C之中,以免热太敏感碳原子吸附。按照此环节,CY5.5有机染料与雷帕霉素形成了比较稳定的共价连到。去保养及纯化偶联做完后,适用轻柔环境清掉羟基庇护基团,避免出现影响标示框架。纯化期间其主要凭借高效化色谱仪色谱(HPLC)做完,适用水-乙腈等度洗刷,剥离 未作用的辅料、副乙酰乙酸及标示乙酰乙酸。纯化后,凭借质谱(ESI-MS或MALDI-TOF)和核磁振动(^1H NMR)认定乙酰乙酸框架。产品签定及耐热性试验终软件信息显示出突出的近红外吸取峰(约675 nm)和荧光试射峰(约694 nm),光动态平衡性好的。怪物活力性用细胞系实验英文或酶可以抑制活力性检查检验,询问标签未引响雷帕霉素的功能性。产品名称:CY5.5-Rapamycin,CY5.5箭头雷帕霉素
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