cRGD-PEG-COOH,环状RGD肽-聚乙二醇-羧酸的整合素靶向能力
產产品命名称:cRGD-PEG-COOH,环状RGD肽-聚乙二醇-羧酸的优化组合素靶向药物功能
一、关键特性
构建素靶向药物疗法力量:cRGD对构建素αvβ3包括高判断力(Kd≈1-100 nM),可主动地靶向药物疗法良性恶性肉瘤动静脉内皮神经细胞膜及多样良性恶性肉瘤神经细胞膜(如黄色素沉着瘤、乳房增生癌、胶质瘤),可抑制良性恶性肉瘤动静脉转化成与传递。作用活力性:羧酸基团(-COOH)可与氨基(-NH₂)、羟基(-OH)等基团作用,达到分子式或納米颗粒肥料的外壁绘制与技能化。水无水磷酸氢与生物制品相阴离子型:PEG的形成差异性优化团伙水无水磷酸氢,较低天然免疫原性,不断增加人体内循环法时间间隔(禁止线状内皮系统软件高效除掉)。控制器化的设计:各控制器用途单独,可完成进行调节PEG粗度、cRGD环化方案(如二硫键成环 vs. 酰胺键成环)或传入另一用途基团(如荧光、条件刺激积极地响应键)进行用途扩张。二、合成思路
cRGD-PEG-COOH的生成基本上选取分块偶联手段,目标是保护性关健基团活力、把握反响依次以防范副反响。非常典型具体步骤下述(以cRGD-PEG-NH₂为间体为例子):cRGD-PEG的化学合成:进行环状RGD肽与PEG的化工连接方式制取cRGD-PEG。随后:cRGD的氨基(-NH₂)或羧基(-COOH)可与PEG末商品详情页可溶性基团(如NHS酯、羧基)体现。常见方法步骤是将cRGD与甲氧基聚乙二醇(mPEG)实现酰胺键无线连接,得出cRGD-mPEG。若cRGD为环状构造(如c(RGDfK)),前须结合非线性RGD肽,再用二硫键(如用DTT回归/钝化)或酰胺键(如用EDC/NHS缩合)成环,保持环状构造的不稳性。羧酸基团的转化:若PEG尾端为氨基(-NH₂),可经由琥铂酸酐(Sucinic Anhydride)装饰对接羧酸基团。随后:将cRGD-PEG-NH₂与琥铂酸酐在保护液(如pH 8.0的磷酸保护液)中响应,提取cRGD-PEG-COOH。现象需掌控温(常常25-37℃)与时(2-4小时左右),杜绝频繁现象促使PEG生物降解。纯化与定量分析:顺利通过柱层析(如Sephadex G-25)或透析(公款私存团伙量3-10 kDa)除掉未不良反应的小团伙,通过核磁(¹H NMR)证实PEG与cRGD的对接,质谱(MS)证实团伙量,有效率色谱仪色谱(HPLC)评定色度与相结合在一起度,酶联免疫细胞活力炭吸附检测(ELISA)或外层等阳离子体共震(SPR)证实cRGD与融合素αvβ3的相结合活力。祥和显示信息:仅用到科技,不可用到人休实验操作!wyh